轩竹生物的I类创新药KM602、KM501与XZP-6877，分别于近期获得中国国家药品监督管理局批准开展临床试验。

KM602（临床批件编号：2023LP00251）是国内首个CD80 Fc融合蛋白类产品，有望成为FIC上市药物。KM501（临床批件编号：2023LP00278）是国内外首个完全敲除岩藻糖的双特异抗体ADC药物，具备成为BIC药物潜质。XZP-6877（临床批件编号: 2023LP00456、2023LP00457、2023LP00458）为国内首个DNA-PK抑制剂，有望填补国内该领域的市场空白。

一、XZP-6877

XZP-6877是轩竹生物自主研发的选择性DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂，通过抑制DNA-PK的表达或活性来减少DSB（双链DNA断裂）的修复，从而提高肿瘤细胞对于放化疗的敏感性，增强抗肿瘤的疗效。可联合化疗、放疗等手段治疗晚期实体瘤的治疗。同时，抑制DNA-PK还可以破坏DNA端粒结构的稳定性，进而抑制肿瘤细胞的增殖生长。两方面的共同作用可以更有效地控制肿瘤。

XZP-6877已完成药代动力学研究和药毒理学评价，显示对DNA-PK的高抑制活性；在三阴乳腺癌模型、小细胞肺癌动物模型和头颈癌模型等多个药效模型上显示出放疗、化疗治疗增效，具备广谱抗癌潜力。动物药效模型亦显示，6877可以延长生存时间，为提高患者生存期提供了新的探索方向。

目前全球尚无DNA-PK上市药物，有6款进入临床阶段的DNA-PK药物，进度最快的处于临床Ib/II期；中国暂无DNA-PK抑制剂的在研管线。

XZP-6877为国内首个DNA-PK抑制剂，研发进度领先，具有技术优势，临床前数据显示具有较好的成药性，有望填补国内该领域的市场空白。

二、KM501

KM501为靶向HER2两个不同结构域双特异性抗体ADC偶联物，是轩竹康明通过具有自主知识产权的Mebs-Ig（抗体编辑的双特异性抗体）平台设计的双抗ADC，适用于治疗HER2阳性/表达、扩增或突变的局部晚期/转移性实体瘤，包括HER2低表达的相关晚期肿瘤。

从目前HER2双抗ADC的临床前数据看，针对HER2高中低表达的晚期实体瘤，双特异性抗体ADC的临床药效预期有望优于单抗或单抗联用+放化疗以及单抗ADC。全球HER2靶点的抗体治疗药物市场规模已超过126亿美元，KM501作为国内外首个完全敲除岩藻糖的双特异抗体ADC药物，预计未来上市后，有望在市场中迅速放量，市场潜力巨大。

三、KM602

KM602为轩竹生物开发的一款免疫激动剂药物，通过计算机辅助分子优化设计和海量的动物药效筛选，确定了CD80胞外区IgC domain多位点突变分子实体，通过与IgG1的Fc构成的CD80突变体-Fc融合蛋白，拟定适应症为晚期实体瘤。

维持CD80/CD28信号通路的活性，是解决免疫耐药和效率低下问题的重要思路。KM602利用CD80-Fc融合蛋白的多效性，通过激活CD28共刺激信号以及对CTLA-4抑制信号解除等多条通路激活T细胞，起到杀伤肿瘤细胞作用。治疗后KM602可以明显改善肿瘤免疫微环境，并产生长效的免疫记忆反应，阻止肿瘤的复发。

目前国际上仅有一款同类产品处于临床I期研究阶段，国内尚没有厂家申报。KM602临床试验的获批，将进一步实现轩竹生物在乳腺癌的“全科室”布局，以及丰富中国生物制药在肿瘤领域创新药的产品管线，为广大的恶性肿瘤患者带来全新的治疗选择。